Avacta Group plc a annoncé que le prochain candidat médicament de pre|CISION, AVA3996, a été sélectionné pour un développement préclinique en vue d'un premier essai clinique de phase I chez l'homme qui débutera au second semestre 2023. La chimie d'Avactas pre|CISION est utilisée pour modifier les médicaments de chimiothérapie afin de les rendre inactifs dans la circulation jusqu'à ce qu'ils pénètrent dans le micro-environnement tumoral où ils sont activés par une enzyme appelée protéine d'activation des fibroblastes a (FAP). Cette enzyme est très abondante dans la plupart des tumeurs solides, mais pas dans les tissus sains, ce qui est crucial. La plateforme de pre|CISION propose donc un moyen de réduire l'exposition systémique à ces médicaments anticancéreux efficaces et abordables, et d'en améliorer la sécurité. De cette manière, la plateforme pre|CISION est destinée à augmenter la tolérance des chimiothérapies et à obtenir de meilleurs résultats cliniques pour les patients. L'AVA3996 est un inhibiteur de protéasome de pre|CISION ciblant le FAP. Les inhibiteurs du protéasome représentent un marché qui devrait atteindre 2,3 milliards de dollars d'ici 20261, malgré les approbations réglementaires limitées d'autres molécules de cette classe en raison de leurs graves toxicités. L'AVA3996 a été conçu pour réduire ces toxicités systémiques en ciblant la libération de l'inhibiteur du protéasome dans les tissus tumoraux riches en FAP. Après un examen des études d'efficacité dans plusieurs modèles de tumeurs liquides et solides, des études d'innocuité et un examen de la fabricabilité, l'AVA3996 a été sélectionné comme candidat pour le développement préclinique avec l'objectif d'une autorisation d'essai clinique (CTA) et/ou d'un dépôt de demande de drogue nouvelle de recherche (IND) au premier semestre 2023 et le dosage du premier patient plus tard dans l'année.